Трансдермальная контрацепция
Автор: Дмитрий Кремлёв
Редакция: Телли Мурадова
Оформление: Никита Родионов
Публикация: 16.02.2020
Последнее обновление: 16.02.2020

Системы, позволяющие доставлять в организм лекарственные вещества через кожу, присутствуют на рынке уже более 20 лет. Первый такой пластырь предназначался для лечения от укачивания. Позже появились препараты, предназначенные для заместительной гормональной терапии, никотин-замещающей терапии, для лечения хронических заболеваний.[1] Более того, не так давно появились пластыри, направленные на предотвращение развития острого состояния, к примеру, стенокардии, они обеспечивают непрерывное транскутанное поступление нитроглицерина в организм.

Пластыри, предназначенные для противозачаточной терапии, зарекомендовали себя достаточно эффективными и безопасными.[1] Трансдермальная доставка гормонов с целью предотвращения нежелательной беременности позволяет поддерживать в плазме крови одинаковый уровень препарата, избегая минимальных и максимальных значений, которые свойственны оральным контрацептивам.[3] Удается избежать потери биодоступности препарата, ферментативной деградации в ЖКТ. Все это позволяет в большей степени избежать развития нежелательных побочных эффектов.

К сожалению, количество препаратов, которые могли бы доставляться пассивной диффузией, ограничено барьерными свойствами кожи. В настоящее время только низкомолекулярные вещества с правильным балансом липофильных и гидрофильных свойств могут эффективно преодолевать данное препятствие.[3]

Первым противозачаточным пластырям были свойственны проблемы аллергических реакций, которые продолжались и после отклеивания препарата.[1] Более новые матричные системы позволили найти решение и сократить частоту возникновения данной проблемы. Как только пластырь удаляется, действие препарата тут же прекращается, и связано это с тем, что противозачаточные гормоны являются неотъемлемой частью клея.[4]

Первый пластырь, содержащий трансдермальные контрацептивы с матричной системой, включал в себя комбинацию 6,0 мг норелгестромина и 0,75 мг этинилэстрадиола.[3]

Норелгестромин является первичным активным метаболитом норгестина, который представляет собой прогестин, используемый в сочетании с этинилэстрадиолом в качестве орального контрацептива (ОК) с 1986 года.[4] Один пластырь наклеивается на одну неделю, и так в течение 3 недель подряд, за которыми следует неделя без пластыря. Стоит отметить, что современные пластыри содержат резервную концентрацию гормонов, и даже если смена пластыря была пропущена на 2 дня, к примеру, он все равно будет обеспечивать непрерывное поступление гормонов, обеспечивая должный клинический эффект.[1]

В США на тему вреда трансдермальных противозачаточных препаратов одновременно проводились 2 независимых исследования. Оценивались такие побочные эффекты как: риск венозной тромбоэмболии, развития инфаркта миокарда, инсульта. Сравнения проводились с женщинами, которые использовали оральные гормональные препараты. В ходе исследования были выявлены 68 случаев ВТЭ у женщин в возрасте 18–45 лет. 31 случай зафиксирован у женщин с пластырями и 37 у тех, кто принимал оральные контрацептивы. Количество лиц с сердечным приступом составило 61, в соотношении 22 к 39. 53 женщины перенесли сердечный приступ в соотношении 21 к 32. Данные для исследования брались из базы данных страховых компаний и рассчитывались на 100 000 женщин.[2]
.

Рисунок 1 | Средняя сывороточная концентрации препарата
.

Рисунок 2 | Сравнительные данные: испытуемые с прорывным кровотечением



Источники:

  1. Ronald T. Transdermal hormonal contraception: benefits and risks / Ronald T., Burkman M.D. // GENERAL GYNECOLOGY – 2017, August – С. 134-140
  2. Jick S.S. Risk of nonfatal venous thromboembolism in women using a contraceptive transdermal patch and oral contraceptives containing norgestimate and 35 g of ethinyl estradiol / Jick S.S. Kaye J.A, Russmann S., Jick H// Contraception - 2006-№5 – С.73-79.
  3. Lippman J.S, A review of post-marketing safety and surveillance data for oral contraceptives / Lippman J.S, Shangold G.A // GENERAL GYNECOLOGY 2007, September – C. 42-48
  4. Murthy A.S, Innovations of the transdermal hormonal delivery system (contraceptive patch) versus traditional initiation method./ Murthy A.S, Creinin M.D., Harwood B., Schreiber C.A. // Contraception - 2012- №9- С. 121-128
Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl+Enter.